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V8911- P450-Glo™ CYP3A4 Assay mit Luciferin
PPXE, 10 ml
-neu-
V8912- P450-Glo™ CYP3A4 Assay mit Luciferin
PPXE, 50 ml
-neu-
V8901-
P450-GloTMCYP3A4 Assay (Luc-PFBE) Cell-Based/Biochem. Assay 10 ml -neu-
V8902- P450-GloTMCYP3A4 Assay (Luc-PFBE) Cell-Based/Biochem. Assay,
50 ml -neu-
V8751- P450-Glo™ CYP1A1 Assay (Luc-CEE), 10 ml
V8752- P450-Glo™ CYP1A1 Assay (Luc-CEE), 50 ml
V8761- P450-Glo™ CYP1B1 Assay (Luc-CEE), 10 ml
V8762- P450-Glo™ CYP1B1 Assay (Luc-CEE), 50 ml
V8771- P450-Glo™ CYP1A2 Assay (Luc-ME), 10 ml
V8772- P450-Glo™ CYP1A2 Assay (Luc-ME), 50 ml
V8781- P450-Glo™ CYP2C8 Assay (Luc-ME), 10 ml
V8782- P450-Glo™ CYP2C8 Assay (Luc-ME), 50 ml
V8891- P450-Glo™ CYP2D6 Assay (Luc-ME- Ethylenglykolester (EGE)),
10ml
V8892- P450-Glo™ CYP2D6 Assay (Luc-ME- EGE), 50ml
V8791- P450-Glo™ CYP2C9 Assay (Luc-H), 10ml
V8792- P450-Glo™ CYP2C9 Assay (Luc-H), 50ml
V8881- P450-Glo™ CYP2C19 Assay(Luc-H Ethylenglykolester (EGE)), 10ml
V8882- P450-Glo™ CYP2C19 Assay(Luc-H EGE), 50ml
V8801- P450-Glo™ CYP3A4 Assay (Luc-BE), 10 ml
V8802- P450-Glo™ CYP3A4 Assay (Luc-BE), 50 ml
V8811- P450-Glo™ CYP3A7 Assay (Luc-BE), 10 ml
V8812- P450-Glo™ CYP3A7 Assay (Luc-BE), 50 ml
Die P450-Glo™ Assays sind Lumineszenz-Testsysteme zur Bestimmung der
Cytochrom P450-Enzymaktivität aus rekombinanten oder nativen
Quellen. Die P450-Glo™-Assays werden vor allem in der
Pharma-Entwicklung oder der Wirkstoffforschung eingesetzt, um den
Einfluss von Medikamenten, Chemikalien oder anderen Wirkstoffen auf
die P450-Aktivität zu untersuchen. Alle P450-Lumineszenzassays
besitzen eine ausgezeichnete Sensitivität, eine geringe
Hintergrundsignalstärke und einen breiten Dynamikbereich.
Die in den Assays enthaltenen P450-Substrate sind Derivate des
Leuchtkäfer-Luciferins. Sie werden mit dem jeweiligen P450-Enzym und
einem NADPH-Regenerationssystem zu Luciferin(-EGE) umgesetzt.
Luciferin(-EGE) reagiert mit Hilfe einer stabilen Luciferase, die
ebenfalls im System enthalten ist, unter Emission eines stabilen
Lichtsignals. Die Halbwertzeit des Signals beträgt mehr als zwei
Stunden. Das Lumineszenzsignal ist proportional zur P450-Aktivität
und wird in einem Luminometer gemessen.
Die P450-GloTM CYP Assays (V8901, V8902) enthalten ein neues
Substrat für Cytochrom 3A4, Luciferin-PFBE, das sehr gut für
zellbasierte Anwendungen, z.B. zur Untersuchung der
3A4-Geninduktion, geeignet ist,. Das neue Substrat ist
hochspezifisch für CYP3A-Isoforme n und besitzt keine
Cross-Reaktivität mit CYP4F12. Auch der Signalhintergrund ist
geringer als bei Luciferin-BE, dem herkömmlichen 3A4 Substrat.
Die neuen P450™CYP3A4 Assays Luciferin
PPXE (V8911, V8912; Screening System V9910) sind
DMSO-tolerant. Bis zu 0,2% des Lösungsmittels Dimethylsulfoxid (DMSO)
werden ohne eine Veränderung des Signal-Hintergrundverhältnisses
toleriert. Eine Cross-Reaktivität mit CYP4F12 tritt nicht auf.
Abb.1: Übersicht über alle erhältlichen P450-Substrate und ihre
Umsetzung durch das spezifische P450-Enzym zu Luciferin(-EGE). Das
Produkt der P450-Reaktion, Luciferin(-EGE), reagiert anschließend
mit Hilfe des Luciferin Detection Reagent unter Emission eines
Licht-Signals.
| Merkmale |
Vorteile |
| Hohe Sensitivität und schwache Hintergrundsignale |
Geringere Mengen P450 nötigals für HPLC- oder Fluoreszenzmethoden
üblich |
| Geschwindigkeit |
Lumineszenz-Assays sind schneller als zeitintensive
LC /MS oder DC-Analysen |
| Lumineszenz |
die Lichtemission ist direkt proportional zur
P450-Konzentration; keine Störung durch fluoreszierende Verbindungen |
| Großer Dynamikbereich |
hoher Z`-Faktor (>0,8) zeigt die Robustheit
und damit die ausgezeichnete Qualität des Assays an |
| Optimierte Assayzusammensetzung |
wenig falsch-positive Ergebnisse |
| Wasserlösliche Substrate |
Vermeidung einer möglichen P450-Inhibition
durch organische Lösungsmittel |
| Signalstabilität |
Das „Glow-Type“-Lumineszenzsignal besitzt eine
Halbwertzeit von mehr als 2 Stunden. |
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